美登素——从不可成药到ADC的合金弹头!
时间:2021-07-12 19:33:38 热度:37.1℃ 作者:网络
文 | 药疯
近年来,ADC用于肿瘤的靶向治疗,受到了制药界极大的关注;其中以美登素衍生物作为细胞毒性成分的ADC药物,更是备受研究者的青睐,且已经取得了一系列的突破性进展。那么,美登素从数十年研究过程中的不可成药,到现今ADC三大核心中的合金弹头,是如何逐渐发展起来的呢?请看本稿件。
一、ADC的三大组件及作用机制
100多年前,即有研究者提出抗体靶向治疗癌症的“魔术子弹”的概念,而随着抗体技术的不断成熟,近年来全球已掀起了ADC的研发热潮。ADC是由“抗体”、“连接子”和“弹头分子”三个主要组件构成,能够特异性识别肿瘤抗原,并形成ADC-抗原复合物通过受体介导的胞吞作用进入靶细胞内部,进一步释放出高活性的弹头分子,从而完成对肿瘤细胞的选择性杀伤。