近日，翰森制药在2022年第113届美国癌症研究协会 (AACR) 年会上公布了自主研发 1 类创新药 PI3Kα 抑制剂 HS-10352-101 单药 I 期爬坡试验研究数据。

本次报告由复旦大学附属肿瘤医院胡夕春教授以口头报告形式展示，标题为「PI3Kα选择性抑制剂 HS-10352 在晚期乳腺癌患者中的首次人体剂量递增研究」(摘要代码：CT518)。报告指出，HS-10352 在无标准治疗方案或无法获得或不能耐受标准治疗的 HR+HER2-晚期乳腺癌受试者中，显示出良好的安全性、耐受性和药代动力学 (PK) 特征，并观察到了初步的抗肿瘤活性，且在携带 PIK3CA 突变人群中显示出更优的抗肿瘤活性，预期将为 HR+HER2-PIK3CAm+晚期乳腺癌患者带来临床获益。

截至目前，我国尚未批准任何 PIK3CA 抑制剂上市。对携带 PIK3CA 基因突变的 HR+HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，2021 年 CSCO 乳腺癌诊疗指南中尚无推荐治疗方案。这展现出 PIK3CA 抑制剂巨大的临床需求。

PI3K 全称为磷脂酰肌醇-3-激酶，是细胞内重要的信号通路，是近年来抗肿瘤新药开发的关键靶点之一。研究显示，PI3K 通路的过度激活不仅会导致肿瘤的发展，还会引起耐药性的产生，与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性。

据 Insight 数据库 显示，全球共有 36 个 PI3Kα 项目在研，其中 2 款已经获批上市，3 款处于 III 期临床。而在中国，尚无同靶点项目获批上市，但拜耳医药的 PI3Kα/δ 抑制剂库潘尼西去年 3 月已经申报上市，针对滤泡性淋巴瘤，预计有望在 Q2 获批上市。

PI3Kα 靶点详情

来自：Insight 数据库

编辑：加一