AAPS PharmSciTech: 向高酸性有效成分的配方迈进: 疣治疗的浓缩三氯乙酸凝胶的研制

时间:2024-01-26 19:25:50   热度:37.1℃   作者:网络

常见的疣是由人乳头瘤病毒引起的良性皮肤病变。疣体表现为小的增生,表面坚硬粗糙,颜色与周围皮肤相似。它们大多是无症状的,但如果出现在脚底,患者可能会感到疼痛。虽然目前有许多治疗疣的方法,但没有一种是金标准,而且许多方法并不可取和/或疗效欠佳。三氯乙酸(TCA)是一种以无色晶体形式存在的强酸。当它作为溶液应用于组织时,会引起蛋白质的凝固和变性,因此,它在不同的浓度下可用于组织破坏和化学剥离。TCA作为一种可获得的、经济的、简单的治疗策略,在诊所和医院都可以获得,因为它不需要昂贵的设备或活性成分。对于治疗疣,虽然它是有效的,但很难处理,因为它会扩散到疣周围的组织,引起健康皮肤疼痛和灼伤。虽然之前有尝试将TCA配制成凝胶或凝胶状制剂,但都报告低浓度的TCA (10-40% w/v)不适合治疗疣体或有效的组织消融。

AAPS PharmSciTech最新的一篇文章,研究者研发了一种新的高TCA含量(100% w/v)的聚合物基凝胶。利用羟乙基纤维素(HEC)和壳聚糖增强黏度和生物粘附性,成功地形成了凝胶。

研究者对不同浓度的配方进行物理性能测试,选择最优配方进行临床评价。3% HEC和2%壳聚糖的组合具有最佳的黏度和有限的含水量,并具有可接受的稳定性。对30例患者每2周应用TCA凝胶进行疗效和安全性评价。临床研究显示了凝胶的疗效和耐受性,6周内一半的患者完全治愈,90%的患者改善。只有10 ~ 12%的患者报告了副作用。

综上,将TCA溶液转化为凝胶使其能够被医生和患者以实用的方式应用和处理,同时保持其作为组织破坏剂的功效。此外,它经济且便捷,是类似情况下进行组织消融控制的一种有前景的配方。

原始出处:Helmy AM, Ahmed SS, Sabaa RME, Abdel-Wahab HM, Abouelmagd SA. Towards Formulation of Highly Acidic Active Ingredients: Development of Clinically Effective Concentrated Trichloroacetic Acid Gel for Wart Management. AAPS PharmSciTech. 2023 Jul 27;24(6):160. doi: 10.1208/s12249-023-02615-7. PMID: 37498470.

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