J Control Release:艾地苯醌纳米棒制剂治疗阿尔茨海默病的疗效观察
时间:2021-06-27 17:02:13 热度:37.1℃ 作者:网络
艾地苯醌(IDB)是内源性抗氧化辅酶Q10的类似物,已被证明能减轻Aβ引起的氧化应激和神经元损伤。在中国、俄罗斯、土耳其等国获批用于脑损伤和神经退行性疾病的治疗。IDB的抗氧化作用已被报道为抑制活性氧(ROS)的产生,拯救细胞免受Aβ沉积引起的脂质过氧化损伤和线粒体功能障碍。此外,IDB还能刺激神经生长因子的产生,而神经生长因子是胆碱能神经元的营养因子。因此,一些临床研究表明,IDB对AD患者具有神经保护作用,并表现出良好的安全性和耐受性。因此,IDB在治疗AD方面显示出巨大的潜力。然而,由于生物利用度低,依从性差,影响了其治疗效果。 J Control Release杂志最近刊发研究文章,构建含IDB的纳米棒NRs(IDBNRs),以促进AD的口服吸收,提高脑内药物浓度,进一步提高治疗AD的依从性。 对制备的IDBNRs进行了粒径、形貌、结晶度和体外溶出度的表征。采用氧自由基吸收容量(ORAC)法评价其体外抗氧化活性。为了进一步阐明NR制剂是否能提高IDB的口服吸收,提高脑内IDB的浓度,从而改善AD模型小鼠的认知功能障碍,进行了AD模型小鼠的体内药代动力学、脑内分布和行为学研究。